La dexmedetomidina cloridrato è un composto organico con la formula molecolare C13H17ClN2. È un agonista dei recettori alfa 2 adrenergici con attività analgesica e sedativa.
La dexmedetomidina è un agonista relativamente selettivo dei recettori adrenergici a2 con effetti sedativi. Quando gli animali ricevono un'infusione endovenosa lenta di dexmedetomidina 10-300 μ g/kg, si possono osservare effetti selettivi sui recettori adrenergici a2. Tuttavia, a dosi più elevate (≥ 1.000 mg/kg), l’infusione endovenosa lenta o rapida ha effetti su entrambi i recettori a1 e a2.
Tossicità genetica
I risultati positivi del test di Ames e del test di mutazione genetica su cellule di mammifero erano entrambi negativi per dexmedetomidina. Il test in vitro di aberrazione cromosomica dei linfociti umani in condizioni di attivazione metabolica S9 nei ratti e il test del micronucleo in vivo nei topi NMRI sono risultati positivi, ma il test in vitro di aberrazione cromosomica dei linfociti umani con o senza condizioni di attivazione metabolica S9 e il test del micronucleo in vivo nei ratti I topi CD1 erano negativi.
Tossicità riproduttiva
L'iniezione sottocutanea giornaliera di dexmedetomidina ad una dose fino a 54 μ g/kg (calcolata sulla base di mg/m2, inferiore alla dose endovenosa massima raccomandata nell'uomo) non ha avuto alcun effetto sulla fertilità nei ratti maschi o femmine 10 settimane e 3 settimane prima dell'accoppiamento automatico fino all'accoppiamento.
L'iniezione sottocutanea di dexmedetomidina ad una dose fino a 200 μ g/kg è stata somministrata ai ratti nei giorni 5-16 di gravidanza e una dose fino a 96 μ g/kg è stata somministrata ai conigli nei giorni {{3} }} di gravidanza, senza che siano stati osservati effetti teratogeni. Secondo il calcolo in mg/m2, la dose per i ratti è equivalente al doppio della dose endovenosa massima raccomandata per la somministrazione umana; Secondo il valore dell’AUC plasmatica del farmaco, il livello di esposizione nei conigli è simile al livello di esposizione alla dose massima raccomandata per iniezione endovenosa nell’uomo. Alla dose di 200 μg/kg, nei ratti è stata osservata tossicità fetale, manifestata come un aumento delle perdite dopo l'impianto e una diminuzione del numero di figli sopravvissuti. La dose senza effetto è 20 μg/kg (calcolata sulla base di mg/m2, inferiore alla dose endovenosa massima raccomandata nell’uomo).
L'iniezione sottocutanea di dexmedetomidina nei ratti dal 16° giorno di gravidanza all'allattamento ha provocato una perdita di peso nella prole a dosi di 8 e 32 μ g/kg (calcolate sulla base di mg/m2, inferiori alla dose endovenosa massima raccomandata nell'uomo) e è stato osservato un ritardo nello sviluppo della funzione motoria nel gruppo trattato con la dose di 32 μg/kg. Anche la generazione F2 del gruppo trattato con la dose di 32 μ g/kg ha mostrato tossicità embrionale e fetale. Non è stata osservata alcuna tossicità alla dose di 2 μg/kg.
L'iniezione sottocutanea di dexmedetomidina radiomarcata in ratte gravide ha mostrato un trasporto placentare.
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