API, Polvere bianca o quasi bianca.
Formula molecolare: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Questo prodotto viene utilizzato in combinazione con il controllo della dieta e l'esercizio fisico per migliorare il controllo dello zucchero nel sangue nei pazienti con diabete di tipo 2. Quando il controllo della glicemia non è buono con la sola metformina cloridrato, può essere utilizzata in combinazione con metformina cloridrato per migliorare il controllo della glicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 mediante dieta ed esercizio fisico.
L'inibitore della sigliptin dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) può migliorare il controllo della glicemia aumentando il livello di incretina attiva nei pazienti con diabete di tipo 2. Gli ormoni insulinotropici intestinali, tra cui il peptide simile al glucagone -1 (GLP-1) e il polipeptide insulinotropico glucosio dipendente (GIP), vengono rilasciati dall'intestino durante il giorno e aumentano i loro livelli dopo i pasti. L'ormone stimolante le isole intestinali è una parte del sistema endogeno coinvolto nella regolazione fisiologica dell'omeostasi del glucosio. Quando i livelli di glucosio nel sangue sono normali o elevati, GLP-1 e GIP possono aumentare la sintesi delle cellule beta pancreatiche e rilasciare insulina attraverso vie di segnalazione intracellulare che coinvolgono l'adenosina monofosfato ciclico. Nel modello animale del diabete di tipo 2, il trattamento con inibitori del GLP-1 o del DPP-4 può migliorare la risposta delle cellule pancreatiche al glucosio e promuovere la biosintesi e il rilascio di insulina. Quando i livelli di insulina aumentano, aumenta l'assorbimento di glucosio da parte dei tessuti. Inoltre, il GLP-1 può anche inibire la secrezione di glucagone da parte delle cellule alfa pancreatiche. La diminuzione della concentrazione di glucagone e l’aumento dei livelli di insulina possono ridurre la produzione di glucosio nel fegato, abbassando così i livelli di glucosio nel sangue. Gli effetti di GLP-1 e GIP dipendono dal glucosio. Quando le concentrazioni di glucosio nel sangue sono basse, il GLP-1 non promuove il rilascio di insulina né inibisce la secrezione di glucagone. Quando i livelli di glucosio sono più alti delle concentrazioni normali, GLP-1 e GIP migliorano la loro capacità di promuovere il rilascio di insulina. Inoltre, il GLP-1 non altera la normale risposta del corpo al rilascio di glucagone all'ipoglicemia. L'attività di GLP-1 e GIP è limitata dall'enzima DPP-4, che può idrolizzare rapidamente l'ormone insulinotropico intestinale per produrre prodotti inattivi. Sitagliptin può impedire al DPP-4 di idrolizzare l'ormone insulinotropico intestinale, aumentando così la concentrazione plasmatica delle forme attive di GLP-1 e GIP. Aumentando il livello dell’ormone insulinotropico intestinale attivo, sitagliptin può aumentare il rilascio di insulina e ridurre i livelli di glucagone in modo glucosio-dipendente. Per i pazienti con diabete di tipo 2 con iperglicemia, le variazioni di cui sopra nei livelli di insulina e glucagone possono ridurre l’emoglobina glicosilata A1c (HbA1c) e abbassare i livelli di glucosio nel sangue a digiuno e postprandiale. Il meccanismo d’azione glucosio-dipendente di Sigliptin è diverso da quello dei farmaci a base di sulfanilurea. Anche a bassi livelli di glucosio, i farmaci sulfanilurea possono aumentare la secrezione di insulina, causando così ipoglicemia nei pazienti con diabete di tipo 2 e nei soggetti normali. Sitagliptin è un inibitore dell'enzima DPP-4 efficace e altamente selettivo che non inibisce DPP-8 o DPP-9, che sono strettamente correlati a DPP-4, a concentrazioni terapeutiche.
Agli individui allergici a qualsiasi ingrediente di questo prodotto è vietato utilizzarlo.
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