I chinoloni sono una classe di agenti antibatterici sintetici ampiamente utilizzati nella pratica clinica a causa della loro attività antibatterica a spettro ad ampio spettro, alta biodisponibilità e buona penetrazione dei tessuti. Come fornitore di chinoloni, ricevo spesso domande sulla sicurezza di questi farmaci, specialmente quando si tratta della popolazione anziana. In questo blog, approfondirò la domanda: i chinoloni sono sicuri per gli anziani?
Caratteristiche farmacologiche dei chinoloni
I chinoloni funzionano inibendo il DNA batterico girasi e topoisomerasi IV, che sono enzimi essenziali per la replicazione del DNA batterica, la trascrizione, la riparazione e la ricombinazione. Questo meccanismo d'azione li rende efficaci contro una vasta gamma di batteri Gram - Negative e alcuni Gram - positivi.
Esistono diversi tipi di chinoloni disponibili sul mercato. Per esempio,Medicina antifungina di colina oculare di floacinaè comunemente usato per il trattamento delle infezioni degli occhi.Iniezione di cloruro di cloruro di floxacina e sodioELattato di levofloxacina e iniezione di cloruro di sodiosono utilizzati per infezioni sistemiche.
Cambiamenti fisiologici negli anziani e il loro impatto sull'uso del chinolone
Gli anziani hanno diversi cambiamenti fisiologici che possono influenzare la farmacocinetica e la farmacodinamica dei chinoloni.
Farmacocinetica
- Assorbimento: Con l'invecchiamento, c'è una diminuzione della secrezione di acido gastrico e della motilità intestinale. Ciò può potenzialmente influire sull'assorbimento di chinoloni, in particolare quelli formulati per la somministrazione orale. Tuttavia, la maggior parte dei chinoloni ha una buona biodisponibilità orale e l'impatto di questi cambiamenti sull'assorbimento può essere relativamente minore in molti casi.
- Distribuzione: Gli anziani in genere hanno una diminuzione dell'acqua corporea totale e un aumento della percentuale di grasso corporeo. I chinoloni, che sono farmaci idrofili, possono avere un volume ridotto di distribuzione. Ciò può portare a concentrazioni plasmatiche più elevate del farmaco rispetto agli individui più giovani alla stessa dose.
- Metabolismo: La funzione epatica diminuisce con l'età. Sebbene i chinoloni non siano ampiamente metabolizzati dal fegato, qualsiasi compromissione della funzione epatica può influire sulla clearance del farmaco. Alcuni chinoloni, come la ciprofloxacina, possono inibire il sistema enzimatico del citocromo P450, che può interagire con altri farmaci comunemente usati dagli anziani, aumentando il rischio di interazioni farmacologiche.
- Escrezione: La funzione renale è significativamente ridotta negli anziani. I chinoloni sono principalmente escreti dai reni. Una diminuzione del tasso di filtrazione glomerulare può portare a una metà prolungata della vita del farmaco e ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche. Ciò richiede un aggiustamento della dose nei pazienti anziani con compromissione della funzione renale per evitare la tossicità.
Farmacodinamica
Gli anziani possono avere una risposta diversa agli effetti antibatterici dei chinoloni. Il loro sistema immunitario è generalmente indebolito e possono avere malattie croniche sottostanti che possono influenzare la capacità del corpo di combattere le infezioni. Allo stesso tempo, gli anziani sono più suscettibili agli effetti avversi dei farmaci.
Effetti avversi dei chinoloni negli anziani
- Effetti gastrointestinali: Nausea, vomito, diarrea e dolore addominale sono effetti avversi comuni dei chinoloni. Gli anziani possono essere più sensibili a questi effetti a causa della loro funzione gastrointestinale relativamente debole. La diarrea può essere particolarmente problematica negli anziani in quanto può portare a squilibri di disidratazione ed elettroliti.
- Effetti del sistema nervoso centrale: I chinoloni possono attraversare la barriera cerebrale del sangue e possono causare effetti collaterali del sistema nervoso centrale (SNC) come mal di testa, vertigini, insonnia e nei casi gravi, convulsioni. Gli anziani hanno un rischio maggiore di effetti collaterali del SNC, in particolare quelli con disturbi del SNC pre -esistenti o quelli che assumono altri farmaci che colpiscono il sistema nervoso centrale.
- Tendinite e rottura del tendine: I chinoloni sono stati associati ad un aumentato rischio di tendinite e rottura del tendine, in particolare nel tendine di Achille. Il rischio è più elevato negli anziani, in particolare quelli con una storia di disturbi del tendine, uso concomitante di corticosteroidi o compromissione renale.
- Effetti cardiovascolari: Alcuni chinoloni possono prolungare l'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, che può aumentare il rischio di aritmie ventricolari. Gli anziani, che potrebbero già avere malattie cardiache sottostanti, sono più vulnerabili a questi effetti cardiovascolari.
- Fotosensibilità: I chinoloni possono causare reazioni di fotosensibilità, che possono essere più gravi negli anziani. La loro pelle è più fragile e meno in grado di riparare i danni causati dalle radiazioni ultraviolette.
Strategie per garantire l'uso sicuro dei chinoloni negli anziani
- Valutazione globale: Prima di prescrivere chinoloni agli anziani, dovrebbe essere condotta una valutazione completa della loro storia medica, tra cui la funzione renale ed epatica, i farmaci simultanei e le malattie pre -esistenti. Questo aiuta a determinare la dose appropriata e valutare il potenziale rischio di effetti avversi.
- Regolazione della dose: In base alla funzione renale del paziente, la dose di chinoloni dovrebbe essere regolata. Ad esempio, nei pazienti anziani con compromissione renale da moderata a grave, potrebbe essere necessario ridurre la dose di ciprofloxacina del 50%.
- Monitoraggio: Il monitoraggio ravvicinato dei pazienti anziani durante la terapia del chinolone è essenziale. Ciò include il monitoraggio per effetti avversi, come sintomi gastrointestinali, sintomi del SNC e segni di problemi di tendine. Dovrebbero essere eseguiti anche test di laboratorio regolari, come la funzione renale e i livelli di elettroliti.
- Drug - Gestione dell'interazione farmacologica: Si dovrebbe fare attenzione per evitare le interazioni farmacologiche. Se possibile, gli antibiotici alternativi dovrebbero essere considerati se esiste un alto rischio di interazione con altri farmaci che il paziente anziano sta assumendo.
Conclusione
In conclusione, i chinoloni possono essere efficaci agenti antibatterici per gli anziani se usati in modo appropriato. Tuttavia, a causa dei cambiamenti fisiologici negli anziani e del potenziale di effetti avversi, sono necessarie un'attenta considerazione e gestione. Come fornitore di chinolones, comprendo l'importanza di fornire prodotti di alta qualità e informazioni pertinenti per garantire l'uso sicuro ed efficace di questi farmaci.
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Riferimenti
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